Introdução – Farmacodinâmica
O principal mecanismo por trás do qual os bloqueadores beta exercem o seu efeito é a redução do débito cardíaco através da diminuição da frequência cardíaca.
Os beta-bloqueadores ligam-se seletivamente aos β-adrenoceptores, atuando como antagonistas competitivos. [1]Os receptores β1-adrenérgicos estão localizados principalmente no coração e rins e, quando estimulados, causam contração do músculo cardíaco, bem como reabsorção de água e sal. Os receptores β2-adrenérgicos estão localizados principalmente na musculatura brônquica e no músculo liso vascular. Quando estimulados, os receptores β2-adrenérgicos causam dilatação brônquica e constrição dos vasos sanguíneos, exceto no músculo esquelético. [2]
As três subclasses de beta-bloqueadores são
- Não vasodilatador com β1-seletividade,
- Não vasodilatador sem seletividade β1
- Vasodilatador [3]
Betabloqueadores com seletividade β1 tendem a atingir o receptor β1 sobre o receptor β2; no entanto, a sua selectividade é dependente da dose e diminuirá com doses mais elevadas. Os beta-bloqueadores sem selectividade β1 são classificados como não selectivos e visam os receptores adrenérgicos β1 e β2. [1]
Além disso, vários betabloqueadores também atuam na vasculatura periférica causando vasodilatação. [3] A vasodilatação induzida pelo betabloqueador é mediada pelo bloqueio dos receptores α1-adrenérgicos, estimulação dos receptores β2-adrenérgicos ou por outros mecanismos independentes do antagonismo adrenérgico. [1]
Farmacocinética
A farmacocinética dos beta-bloqueadores depende da sua classificação. As drogas lipofílicas são rápida e completamente absorvidas do trato gastrointestinal e metabolizadas na parede intestinal e no fígado. As drogas lipofílicas têm uma meia-vida curta, geralmente de 1 a 5 horas, e entram facilmente no sistema nervoso central. Considerando que as drogas hidrofílicas são absorvidas incompletamente do trato gastrointestinal e são excretadas pelos rins. As drogas hidrofílicas têm meia-vida mais longa que as drogas lipofílicas, geralmente de 6 a 24 horas e dificilmente atravessam a barreira hematoencefálica. As dosagens para o tratamento da hipertensão variam dependendo da droga e são tipicamente administradas por via oral, uma ou duas vezes ao dia. [1]
Efeitos adversos
O efeito adverso mais grave dos beta-bloqueadores é a bradicardia extrema e o bloqueio do nó AV. [1] Os médicos devem estar cientes de que as respostas cardíacas normais ao exercício serão diminuídas e o aumento típico da freqüência cardíaca e do débito cardíaco será reduzido.
Como os betabloqueadores reduzem a pressão arterial, um efeito colateral frequentemente observado é a hipotensão ortostática. [5]
Os betabloqueadores não seletivos devem ser evitados em pacientes com asma e doença reativa das vias aéreas. [6]
Os beta-bloqueadores também demonstraram agravar a intolerância à glicose e mascarar os sintomas da hipoglicemia, portanto, deve-se ter cautela em pacientes com diabetes insulino-dependente. [6]
De volta ao manejo farmacológico da hipertensão
Referências
- López-Sendón J, Swedberg K, McMurray J, et al. ↑ 1,01,11,21,31,4 López-Sendón J, Swedberg K, McMurray J, et al. Documento de consenso de especialistas sobre os bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos: A Força-Tarefa sobre Betabloqueadores da Sociedade Européia de Cardiologia. European Heart Journal . 2004; 25 (15): 1341-1362. doi: 10.1016 / j.ehj.2004.06.002
- Poirier L, Tobe SW. ↑ Poirier L, Tobe SW. Uso contemporâneo de β-bloqueadores: Relevância clínica da subclassificação. Revista Canadense de Cardiologia . 2014; 30 (5): S9-S15. doi: 10.1016 / j.cjca.2013.12.001
- Laurent S. Antihypertensive drugs. ↑ 3,03,1 Laurent S. Medicamentos anti-hipertensivos. Pesquisa Farmacológica . 2017; 124: 116-125. doi: 10.1016 / j.phrs.2017.07.026
- mmlearn.org Living with Heart Failure – Beta Blockers Available from: ↑ mmlearn.org Viver com Insuficiência Cardíaca – Beta Bloqueadores Disponível em: Arnold AC, Shibao C. Current concepts in orthostatic hypotension management. ↑ Arnold AC, Shibao C. Conceitos atuais em gerenciamento de hipotensão ortostática. Relatórios atuais de hipertensão . 2013; 15 (4): 304-312. doi: 10.1007 / s11906-013-0362-3
- Frishman WH, Saunders E. β-Adrenergic blockers. ↑ 6,06,1 Frishman WH, Saunders E. Bloqueadores β-adrenérgicos. O Jornal de Hipertensão Clínica . 2011; 13 (9): 649-653. doi: 10.1111 / j.1751-7176.2011.00515.x
